導讀：廈門易(yi)仕特精密儀器(qì)有限公司是專(zhuān)門研發、生産🥰、銷(xiāo)售🔆顆粒測試相(xiàng)關儀器設備的(de)高科技企業。公(gōng)司研究激光粒(lì)度🏃🏻測試技術自(zi)1985年承擔國家七(qi)五科技攻關項(xiang)目開始，至今已(yi)有30餘年的曆史(shi)，是國内顆粒測(ce)試行業的者。
易(yi)仕特一直以發(fa)展與普及當代(dai)的顆粒測試技(ji)術爲己任🏃，研制(zhì)的便攜式、台式(shì)、幹粉等系列的(de)激光粒度儀均(jun1)代表了🔱國内🏃同(tóng)行業的zui高水平(píng)，并于2006年推出代(dài)表*水🔴平的在線(xian)測試☀️激光粒度(dù)儀，2007年推出動态(tài)顆💋粒圖像分🍉析(xī)儀，2009年推🛀🏻出國内(nei)*台動态光散射(shè)原理的光相關(guan)納米粒度儀。将(jiāng)中㊙️國顆粒測試(shi)技術推向一☔個(ge)全新的高度。
藥(yào)物劑型是藥物(wù)存在和給入機(jī)體的形式。藥物(wu)制🔱劑技術的優(yōu)劣标志着一個(gè)國家醫藥和醫(yī)療科學🏃🏻‍♂️水平的(de)高低。這項技術(shù)的研究和應用(yong)在醫療衛生實(shí)踐和工業實踐(jiàn)中占據着極其(qi)重要的地位，起(qi)着推動醫、藥科(ke)學向前發展的(de)作用。近年來，由(yóu)于藥物新制劑(ji)已經成爲了醫(yi)藥📐産業的增長(zhǎng)點，新釋藥系統(tǒng)銷售額穩步增(zeng)長，約占整個醫(yi)藥市場的10％以上(shàng)。治療新觀念促(cù)進了新釋藥系(xì)統的開發，新技(ji)術推動了新制(zhì)劑産品上市✍️。激(ji)光粒度分析儀(yí)在藥物制劑研(yan)究和生産中所(suo)發揮的作用越(yuè)來越大，受到🆚藥(yao)物制劑研究和(hé)生産工藝中質(zhi)量鑒控的工程(cheng)技術人員、藥品(pǐn)檢驗人員的重(zhong)視。以下是微粒(lì)激光檢測技術(shù)在新制劑科研(yán)和生産上應♍用(yong)的讨論。
一、微囊(nang)方面：
微型包囊(náng)技術是當今世(shi)界發展迅速、用(yòng)途廣泛而⭐又比(bǐ)⛱️較成熟的一種(zhong)技術。制備微膠(jiao)囊的過程稱爲(wèi)⭐微膠囊化（microencapsulation），它是(shì)将固體、液體或(huò)氣體包裹在一(yī)個微小的膠㊙️囊(nang)中。微囊的粒子(zǐ)大小🥰，因制備工(gōng)藝及用途♋不同(tóng)而不同，理論上(shang)💞可以制成0.1～1000nm的微(wēi)囊，從🙇🏻而有微米(mi)微囊和納米級(jí)納米囊之分。微(wēi)囊的制✔️備有物(wu)理化✍️學法、物理(li)機械👄法和化學(xué)法三🎯類。其中物(wu)理化學法中相(xiang)分離工藝現已(yi)成爲藥物微囊(náng)化的主要工藝(yi)之㊙️一，該工藝仍(réng)涉及一些質量(liang)問題未能作定(ding)量的研究并難(nan)于準确評價，如(ru)普遍㊙️存在的微(wei)囊粘連、聚集問(wèn)題。相似的工🌐藝(yì)得到的産品在(zài)粒徑範圍及釋(shì)🏃‍♀️放數據方面有(you)着很大的差異(yì)。用LS激光微粒測(cè)定方♻️法，可以比(bi)較直觀地觀察(cha)♍到樣品的微粒(lì)大小及其分布(bu)，分布得越集中(zhōng)，表示越均勻（圖(tú)）。通過這一檢測(cè)可發現工藝過(guo)♻️程是否合理，并(bing)且控制得是否(fou)嚴謹。微囊化反(fan)應敏感程度是(shi)否合💁适，條件的(de)微小變化會引(yin)起明顯效果差(chà)異的情況下達(dá)到可🥵控。例如，以(yǐ)㊙️明膠爲囊材的(de)工藝流程。
囊心(xīn)物
囊材
＼／
   ↓
混懸液(ye)（或乳狀液）
↓
凝聚(ju)囊
激光微粒檢(jian)測點→　↓稀釋液
↓　沉(chén)降囊
└--→↓
固化囊
↓
微(wei)囊→制劑
所用稀(xī)釋液濃度過高(gao)或過低，可使凝(ning)聚囊粘連成團(tuán)或溶解。
二、微球(qiú)
微球（microspheres）是指藥物(wù)分散或被吸附(fu)在高分子聚合(hé)物基質中而形(xíng)成的微粒分散(san)體系。藥物可溶(róng)解或分散在高(gao)🈲分子材料基層(céng)中，形成基層型(xing)微小球狀實體(tǐ)的固體骨架物(wu)。其微粒大小一(yi)般在1～300μm，甚至更大(da)。另外⛷️，将固體藥(yào)物或液體藥物(wù)作囊心物包裹(guo)而成藥庫⛹🏻‍♀️型微(wei)小膠囊，稱微囊(náng)。兩者沒有嚴格(gé)區分。微球粒徑(jìng)大小不一（0.01～700μm），檢💃🏻測(ce)方法除顯微鏡(jing)法、電子顯微鏡(jing)法之外，就是激(ji)光粒度測定法(fa)和庫爾特計數(shù)儀法。激光粒⭐度(du)分析是比前兩(liǎng)種方法所反映(ying)的面更廣泛。顯(xian)微鏡局限🆚于視(shì)野之内，電鏡所(suo)⭐觀察到的範圍(wéi)更小，隻能較爲(wei)精細地觀察到(dao)📱粒子的形态。從(cóng)制劑研究和生(shēng)産的角度出發(fa)，激光粒度分析(xi)和庫爾特計算(suàn)法更🌍能指導工(gong)藝，反映質🏃🏻‍♂️量。
三(sān)、粉霧劑（powderinhalation）
粉霧劑(ji)是一種或一種(zhǒng)以上的藥物，經(jīng)特殊的給藥裝(zhuang)置給藥後以幹(gan)粉形式進入呼(hu)吸道，發揮全身(shēn)或局部作用的(de)一種給藥系統(tǒng)，具有靶向、、速效(xiào)、毒副作用小等(děng)❤️特點。根🍓據給用(yòng)藥部位的不同(tóng)😍，可分爲經鼻用(yong)粉霧劑和經口(kǒu)腔用（肺吸入）粉(fen)霧劑。粉霧劑的(de)特點有
：①無胃腸(cháng)道降解作用；
②無(wú)肝髒首過效應(ying)；
③藥物吸收迅速(su)，給藥後起效快(kuài)；
④大分子藥物的(de)生物利用度可(ke)以通過吸收促(cù)進劑或其他方(fāng)法的應用來提(ti)高；
⑤小分子藥物(wù)尤其适用于呼(hu)吸道直接吸入(ru)或噴入給藥；
⑥藥(yào)物吸收後直接(jiē)進入循環，達到(dao)全身治療的目(mu)的；
⑦可用于胃腸(chang)道難以吸收的(de)水溶性大的藥(yao)物；
⑧患者順應性(xing)好，特别适用于(yú)原需進行長期(qī)注射治療的病(bing)人；
⑨起局部作用(yong)的藥物，給藥劑(ji)量明顯降低，毒(du)副作用少。不👅同(tóng)的給藥部位對(dui)微粒大小的要(yao)求不同，如肺吸(xi)入粉霧劑要求(qiú)主藥粒徑應小(xiǎo)于5μm，而鼻用粉霧(wu)劑粒徑則應爲(wèi)30～150μm。粉霧劑的質量(liàng)研⭐究是粒子質(zhi)量檢查。主要檢(jian)查🛀🏻粒徑分布㊙️，粒(lì)子的形态，測定(dìng)這㊙️些項目，用LS激(jī)光粒度分析儀(yí)是比較🐅适合。
四(sì)、脂質體的粒徑(jìng)和分布
脂質體(tǐ)粒徑大小和分(fen)布均勻程度與(yu)其包封率和⛱️穩(wěn)定性♊有關，直接(jiē)影響脂質體在(zai)機體組織的行(hang)爲和處置。脂質(zhì)體的粒徑小于(yu)100nm，在血循環的時(shi)間較長🐉，若脂質(zhì)體的粒徑大于(yu)200nm，則脂質體很容(rong)易被巨嗜細胞(bāo)作爲外來異物(wu)而吞噬，脂質🙇‍♀️體(tǐ)在體内的循環(huan)時間很短。影響(xiang)♋脂質體粒徑和(hé)分布的因素很(hen)多，可以這樣認(rèn)爲，凡影響脂質(zhì)體聚結穩定的(de)因素，都關系到(dao)脂質體的粒徑(jing)和分布。脂質體(ti)的♊檢驗，用激光(guāng)粒度分析法能(neng)快速簡☔單地顯(xian)示出脂質體的(de)粒徑，可測出平(píng)均☂️粒徑、中位粒(lì)🧑🏽‍🤝‍🧑🏻徑，分布圖可以(yǐ)判斷出♋粒子🌍是(shi)否均勻和穩定(dìng)。
五、脂質體眼科(kē)用藥系統
脂質(zhi)體作爲眼部給(gei)藥系統，其組成(chéng)材料爲磷脂雙(shuang)分子層❗膜💜，類💁似(sì)于生物膜，易與(yu)生物融合，促進(jin)藥物對生物膜(mó)✨的穿🈲透性，故藥(yào)物外用滴眼的(de)跨角膜轉運效(xiao)率較高；通過選(xuan)擇不同的制備(bei)方法，制成脂質(zhi)體粒徑爲🛀🏻0.02～5μm之間(jian)，滴入眼部無異(yi)物感，不影響眼(yan)睛的正常生理(li)功能。
脂質體眼(yǎn)科用給藥系統(tong)的制備與一般(bān)的脂質體相似(si)💃🏻。質量控🚶‍♀️制運用(yong)激光粒度分析(xī)儀應在均質之(zhi)後取樣分析。
六(liu)、新型乳劑穩定(ding)性
乳劑是兩種(zhong)互不相混溶的(de)液體借助表面(miàn)活性劑🈲的乳化(huà)作用💋，使一種液(yè)體分散在另一(yi)種液體中形成(cheng)不均勻👌的微🔅米(mǐ)或納米分散系(xi)統。在這一範圍(wei)内對乳劑作微(wei)觀檢查，應用激(ji)光粒度分🙇‍♀️析儀(yi)是可以👣測定乳(rǔ)劑微粒子的大(dà)小及其分布。可(kě)以通過116個分🧡析(xi)通道分析❓出每(měi)一個粒子直徑(jìng)區間中粒子的(de)大小及個數；可(ke)以💛通過粒子分(fèn)布圖觀察粒子(zǐ)總體分布和均(jun1)勻度；也可以通(tōng)過對分布圖統(tong)計表收集常🌏用(yong)的技術參數。七(qi)、納🏃🏻‍♂️米粒
一般認(rèn)爲納米粒的粒(lì)徑大小界定在(zài)1～1000nm範圍内。已研究(jiū)的納米粒包括(kuo)聚合物納米與(yǔ)納米球、藥質體(ti)、脂質納🔞米粒、納(na)米🤩乳和聚合物(wù)膠囊。
例如：油相(xiàng)用液狀石蠟可(ke)制得納米球平(ping)均粒徑820nm
棉子油(yóu)制得納米球平(píng)均粒徑560nm.等。
小結(jié)：随着藥物制劑(jì)技術的迅速發(fā)展，新制劑逐步(bù)從實驗🈚室向醫(yī)藥生産企業進(jin)行産業化轉移(yí)。激光粒度✉️分析(xi)在工藝控制和(hé)‼️藥品質量控制(zhì)中的應用也顯(xiǎn)得越來越重要(yao)。了解和掌握激(jī)光🔴粒度分析方(fang)法迎接醫藥制(zhì)劑新時代，将會(hui)☀️使我們從中受(shòu)益。